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    • 體外產品簡介

      1. 人和動物的原代肝細胞、肝和其它器官的微粒體和S9組;

      2. 基因重組的一相代謝酶/二項代謝酶的純酶;

      3. 基因重組的人和動物的藥物轉運體;

      4. 用于ADMET研究的各種底物、產物、抑制物和誘導物。

    • 肝細胞

      原代肝細胞是具有完整的細胞結構的功能更單位。具有完整的細胞核及細胞質成分,能夠完成代謝酶基因的轉錄、翻譯、蛋白質定位和代謝酶活性的行使。原代肝細胞廣泛應用于藥物的I相代謝、II相代謝試驗,誘導試驗,基于細胞的抑制試驗和肝細胞毒性試驗,肝細胞表面藥物轉運體的抑制和底物試驗。液氮凍存的人肝細胞更以其便利性和良好的可重復性成為FDA最新指導原則指定的預測人體內代謝及轉運體研究的理想工具。

    • 微粒體

      微粒體是肝、腸、腎等器官經過差速離心制備的亞細胞成分,是細胞器內質網一部分,該部分表達有種類多樣的蛋白質。特別是肝微粒體,具有完整的I相代謝酶(如細胞色素P450 <CYP450 isoforms>、黃素單加氧酶<FMOs>、單胺氧化酶<MAO>等),II相代謝酶(如葡萄糖醛酸轉移酶<UGTs>,硫酸基轉移酶<SULT>)、酯酶等。能體現絕大部分人體內藥物代謝的情況。是FDA最新指導原則指定的預測人體內代謝及抑制試驗的研究工具。

    • S9

      S9是肝組織勻漿經過9000g離心后的上清部分,簡稱為S9。S9是完整肝細胞去除細胞核、線粒體及大的碎片之后的部分,原則上保留了定位于內質網上的微粒體蛋白,溶解在細胞漿液中的蛋白,以及各種細胞內容物質,如NADPH、UDPGA、PAPS等啟動藥物代謝反應的輔助因子。S9可以擴展微粒體研究的范圍,但是引起所含有的輔助因子(也稱輔酶)量少,實驗時還是需要添加這些因子,以便實驗順利開展。

    • 細胞漿

      細胞漿是溶解在完整細胞內的液體部分,簡稱Cytosol,是S9經過109000g離心制備微粒體時的上清部分(沉淀為微粒體),主要有溶解在細胞漿液中的蛋白,以及各種細胞內容物質,如NADPH、UDPGA、PAPS等啟動藥物代謝反應的輔助因子。

    • 血漿/血清

      血液在抗凝劑的作用下經過離心后的上清部分,是蛋白結合實驗的良好工具。

      血清,指血液凝固后,在血漿中除去纖維蛋白分離出的淡黃色透明液體或指纖維蛋白已被除去的血漿。


    • 重組酶

      重組酶是利用分子生物學方法,經過基因克隆表達純化得到的單一類型的酶,在代謝表型的研究中便于驗證藥物的代謝通路,計算參與藥物代謝的亞酶的貢獻度。相對于微粒體中以天然比例的各種代謝亞酶的混合,是一種過表達的單一的亞型,較易放大該亞酶參與代謝的貢獻度。

    • 轉運體

      是與細胞內或細胞外的物質發生結合,將這些物質攝入或泵出細胞的跨膜蛋白,主要分布在腸、肝、腎、腦等細胞的表面。轉運體蛋白僅參與物質的運輸,不改變物質的化學結構。轉運體對藥物轉運特性的改變是引起臨床藥物相互作用的重要因素,是新藥成藥性-體外相互作用研究的重要組成部分。

    • 培養液

      培養液是培養原代肝細胞的重要成分,含有細胞復蘇液(Thawing Media),細胞鋪板液(Plating Media)及細胞培養液(Incubation Media),能在體外試驗中良好地維持原代肝細胞的生物功能。

    • 試劑

      包括美國FDA藥物相互作用指導原則所指定的各藥物代謝酶的探針底物、相應的代謝產物、抑制劑、誘導劑,各轉運體相關的底物和抑制劑,以及酶反應需要的相應輔酶。

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